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Gel tópico de nanopartículas de lipídios carregadas com fluconazol para tratamento da pitiríase



Nanopartículas lipídicas sólidas (SLNs) são formulações com potencial para aplicação tópica de drogas antifúngicas. Assim, o objetivo desta pesquisa foi formular o conhecido agente antifúngico Fluconazol (FLZ) em gel tópico de SLNs para melhorar sua eficiência no tratamento da Pitiríase Versicolor (PV). FLZ-SLNs foram preparados por homogeneização de alto cisalhamento modificado e método de ultrassonicação usando diferentes concentrações de lipídeo sólido (Compritol 888 ATO, Precirol ATO5) e surfactante (Cremophor RH40, Poloxamer 407). As propriedades físico-químicas e o estudo de liberação in vitro para todos os FLZ-SLNs foram investigados. Além disso, a fórmula FLZ-SLN otimizada foi incorporada ao gel usando Carpobol 934.®Creme a 1%. O acompanhamento foi feito por 4 semanas por exames clínicos e KOH. Os resultados mostraram que os FlZ-SLNs tinham forma quase esférica com tamanhos coloidais sem agregação. A eficiência de aprisionamento da droga variou de 55,49% a 83,04%. Os valores do potencial zeta estão entre -21 e -33 mV apresentando boa estabilidade. FLZ mostrou liberação prolongada in vitro da dispersão de SLNs e seu gel de Carbapol seguindo a equação de ordem de Higuchi. Os estudos clínicos registraram melhora significativa (p <0,05) na resposta terapêutica (1,4 vezes; cura%, 4 vezes; erradicação completa) em termos de cura clínica e taxa de cura micológica do PV contra o creme comercializado. Os resultados do estudo sugerem que os géis tópicos SLNs carregados com FLZ desenvolvidos têm índice terapêutico rápido significativo superior no tratamento de PV em relação ao Candistan comercialmente disponívelCreme ® .


El-Housiny S, Shams Eldeen MA, El-Attar YA, Salem HA, Attia D, Bendas ER, El-Nabarawi MA. Fluconazole-loaded solid lipid nanoparticles topical gel for treatment of pityriasis versicolor: formulation and clinical study. Drug Deliv. 2018 Nov;25(1):78-90. doi: 10.1080/10717544.2017.1413444. Erratum in: Drug Deliv. 2018 Nov;25(1):2015. PMID: 29239242; PMCID: PMC6058711.


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